Tirzepatide là gì và các chất chủ vận thụ thể GLP-1 và GIP hoạt động như thế nào?

Tirzepatidelà một loại thuốc tiên phong thuộc nhóm thuốc mới được gọi là glucagon-like peptide 1 (GLP-1) và chất chủ vận thụ thể insulinotropic polypeptide (GIP) phụ thuộc glucose. Được phát triển bởi Eli Lilly, nó có sẵn dưới tên thương hiệuMounjaroVàZepbound. Loại thuốc này gần đây đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt.

Tirzepatide được tiêm dưới da mỗi tuần một lần ở bụng, đùi hoặc cánh tay trên. Liều lượng dao động từ 2,5 miligam (mg) đến 15 mg và được cung cấp qua bút điền sẵn. Theo Eli Lilly,Mounjarođòi hỏi một quá trình chuẩn độ khi bắt đầu. Điều này bao gồm việc tăng dần liều trong vài tháng để cơ thể thích nghi với thuốc, từ đó giảm nguy cơ tác dụng phụ.

Cơ chế đằng sau chất chủ vận thụ thể GLP-1 và GIP

Những loại thuốc này mô phỏng hoạt động của hai loại hormone incretin chính: GLP-1, được tiết ra ở ruột trên và hormone GIP, được giải phóng ở ruột dưới. Cùng với nhau, chúng đóng một vai trò quan trọng trong cân bằng nội môi glucose bằng cách kích thích tiết insulin sau bữa ăn. Hoạt động insulin này hỗ trợ cơ thể sử dụng hoặc lưu trữ glucose, một chức năng thiết yếu bị tổn hại ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 2.

Ở bệnh tiểu đường loại 2, hiệu quả sử dụng insulin của cơ thể bị giảm, dẫn đến lượng đường trong máu tăng cao hoặc tăng đường huyết. Tác dụng của Tirzepatide còn vượt ra ngoài việc tiết insulin ở tuyến tụy. Nó cũng kích hoạt các thụ thể GLP-1 và GIP nằm ở nhiều cơ quan khác nhau, bao gồm cả trung tâm thèm ăn của não.

Việc kích hoạt thụ thể GLP-1 làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, thúc đẩy cảm giác no sớm hơn và kéo dài hơn. Mặt khác, GIP ảnh hưởng đến tế bào mỡ theo nhiều cách, góp phần tạo nên cơ chế hoạt động chung của nhóm thuốc này.