Cơ chế hoạt động của chất chủ vận thụ thể GLP-1

Chất chủ vận GLP-1 là thuốc hoạt động bằng cách kích hoạt thụ thể GLP-1. Cơ chế hoạt động của chúng bao gồm làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, ức chế giải phóng glucagon và kích thích sản xuất insulin. Những tác dụng này giúp giảm lượng đường trong máu cao ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 2. Ngoài ra, chất chủ vận GLP-1 làm giảm lượng thức ăn ăn vào và do đó giúp giảm trọng lượng cơ thể, khiến chúng có hiệu quả trong điều trị béo phì.

Một nhóm thuốc chống tiểu đường khác, được gọi là chất ức chế DPP-4, hoạt động bằng cách giảm sự phân hủy GLP-1 nội sinh. Tuy nhiên, chúng thường được coi là kém mạnh hơn chất chủ vận GLP-1.

Ở loài gặm nhấm, một số tác dụng chuyển hóa của chất chủ vận GLP-1 được điều hòa thông qua sự gia tăng tổng hợp yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi 21 (FGF21). Các công ty dược phẩm đã phát triển chất chủ vận thụ thể GLP-1/FGF21 kép để nâng cao những tác dụng này.